、三油酸甘油酯
作用:阻止膜融合,維持小囊泡的穩(wěn)定和獨(dú)立;是多囊脂質(zhì)體與其它類型脂質(zhì)體的區(qū)別之一。存在:各個(gè)獨(dú)立的小囊泡之間的填充區(qū)域
磷脂:DEPC、DOPC、DPPG、CHOL
作用:形成穩(wěn)定磷脂雙分子層,對(duì)藥物進(jìn)行包裹。
DEPC: 一般情況下制備脂質(zhì)體PC類磷脂是bi不可少的,因其對(duì)藥物的包裹作用以及在體內(nèi)的分散形態(tài)更好。這里選用含芥酸的DEPC,主要是考慮到其較低的相變溫度(13.2℃左右)可讓bu比卡因更易釋放更快起效。
DPPG: 除構(gòu)成磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的作用外,使用呈負(fù)電性的DPPG能夠使單個(gè)脂質(zhì)體小囊泡表面帶負(fù)電荷而不易發(fā)生聚集和融合,更好的維持住“蜂窩狀”多囊結(jié)構(gòu)以及粒徑的穩(wěn)定分布。
CHOL: 嵌插在磷脂雙分子層上,用于調(diào)節(jié)膜剛性與流動(dòng)性。這里使用相變溫度較低的DEPC,因此這里CHOL用量較高。
四種輔料分工明確、配合wan美,成功實(shí)現(xiàn)了DepoFoam多囊脂質(zhì)體的“結(jié)構(gòu)、包裹、釋放、清除”。
DEPC磷脂在bu比卡因多囊脂質(zhì)體的具體功用:
二次乳化法,與其它磷脂輔料一起溶于氯仿,在高速剪切條件下與bu比卡因水溶液均勻混合、乳化形成 W/O 結(jié)構(gòu),繼續(xù)在高速剪切條件下與適當(dāng)?shù)?buffer 溶液均勻混合、乳化形成 W/O/W 結(jié)構(gòu)初乳, 然后進(jìn)行后續(xù)的純化等操作 。
bu比卡因脂質(zhì)體注射液最早由美國(guó) Pacira 公司研制 ,2011 年在美國(guó)獲批上市,
bu比卡因脂質(zhì)體處方涉及磷脂及輔料艾偉拓均有現(xiàn)貨 ,
,有需要的歡迎來(lái)電垂詢
艾偉拓竭誠(chéng)為您服務(wù)