培化磷脂酰乙醇胺又名多成鹽
,具有引濕性,水中可溶
。不同公司產(chǎn)品受純度
、PEG分子量排布等影響,溶解度略有不同。多成鹽的溶解過程具有高分子的特性
,即先溶脹再溶解
。
我公司多成鹽為鈉鹽,水中溶解度:1g可溶于100ml25℃蒸餾水中
。溶解較快
,產(chǎn)品澄清透明。
多成鹽兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性
,近年來在長循環(huán)脂質(zhì)體
、高分子膠束、長循環(huán)納米粒等藥物載體中的應用獲得了較快發(fā)展
。
培化磷脂酰乙醇胺分子中聚乙二醇部分分子量約2000
,適用于長循環(huán)脂質(zhì)體的制備,使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲
,從而在血液中循環(huán)時間延長
,進而增加進入病理組織中的機會。
阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中多成鹽的用量占總脂質(zhì)的20%
,與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比
,動力學差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期
,DOXIL為2.5d
,而Myocet只有0.07h。
多成鹽在水中可分散形成膠束
,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低一百倍
,因此載藥穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋
,仍可維持膠束的粒子完整性
。由于疏水區(qū)體積大,因此
,載藥量也高于表面活性劑
。
另外,通過加入適量的卵磷脂
,形成培化磷脂酰乙醇胺/卵磷脂混合膠束
,可使載藥量成倍上升。膠束制備較脂質(zhì)體簡單
,而且已證實
,具有一定的靶向作用,易聚集于實體瘤
。
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