蔗糖藥用輔料作為脂質(zhì)體凍干保護劑的應(yīng)用是怎樣的

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脂質(zhì)體作為藥物載體具有提高藥物療效、減輕藥物不良反應(yīng)及靶向作用等優(yōu)點

，但脂質(zhì)體，特別是使用含有不飽和鍵脂質(zhì)如EPC制備的脂質(zhì)體，在水性介質(zhì)中穩(wěn)定性差成為限制應(yīng)用的重要原因。為了克服脂質(zhì)體制劑長期貯存時的物理和化學不穩(wěn)定性問題，我們常將脂質(zhì)體產(chǎn)品進行凍干，給藥前再以適當介質(zhì)復(fù)溶成脂質(zhì)體懸液。
一般而言，脂質(zhì)體磷脂雙分子層膜結(jié)構(gòu)對冷凍和干燥工藝很敏感：脂質(zhì)體脫水會引起磷脂液晶態(tài)向凝膠態(tài)的轉(zhuǎn)變，干燥的脂質(zhì)體再水化也會伴隨凝膠態(tài)向液晶態(tài)的轉(zhuǎn)變，二者均會引起脂質(zhì)體內(nèi)容物滲漏、粒徑增大以及單室向多室的轉(zhuǎn)變等問題。因此選擇一種合適的凍干保護劑以減弱或消除凍干工藝造成的脂質(zhì)體破壞十分重要。
在脂質(zhì)體的凍干工藝中，蔗糖是zui常用的一種保護劑。與甘露醇、葡萄糖等相比它具有較高的Tg和粘度保護效果更好，與海藻糖相比性價比更高，且脂質(zhì)體外水相很多都用到蔗糖，因此為了不給制劑本身帶來其它方面的影響，常常使用蔗糖，一般用量在5%~10%。
凍干保護劑的選擇是影響凍干質(zhì)量的重要因素。冷凍干燥過程會導致脂質(zhì)體的聚集與融合，同時伴隨脂質(zhì)體內(nèi)容物的滲漏