天然磷脂
此類主要來源于大豆和蛋黃 合成和半合成磷脂 與天然磷脂比較不易氧化 衍生化磷脂 靶向技術一直是制劑發(fā)展的方向 膽固醇 膽固醇不能單獨形成脂質體,需與磷脂共同形成雙分子膜,用量一般為磷脂量的 20% 至50% (摩爾比)。可調節(jié)磷脂雙分子層膜的流動性,使膜通透性降低,減少藥物滲漏。同時可使脂膜維持一定柔韌性,增強脂質體囊泡抗擊外部條件變化的能力。并對磷脂的氧化有一定保護作用。膽固醇對磷脂的相變具有雙相調節(jié)作用。 蔗糖八硫酸鹽 蔗糖八硫酸酯X鹽是比較新的脂質體輔料,為白色固體粉末。英文名:Sucrose octasulfate X,有實驗表明使用蔗糖八硫酸酯X鹽載藥,藥物治療指數(shù) 蔗糖和海藻糖 脂質體的凍干工藝中,蔗糖和海藻糖是常用的兩種保護劑 而與蔗糖相比,海藻糖具有更高的的玻璃化相變溫度(120℃),因此海藻糖溶液更不容易形成冰晶。且海藻糖還具有神奇的水合能力:按每個葡萄糖單位算,海藻糖周圍的不凍水分子數(shù)是糖類多,抗冷凍脫水能力更強。有研究表明,以10%濃度的海藻糖作保護劑的凍干脂質體粒徑變化小,保護效果較好。