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磷脂的特性

更新時間：2023-08-08 點擊次數(shù)：3396次

溶解性

這些脂質(zhì)的溶解度取決于極性頭基團和脂肪酸側(cè)鏈

。根據(jù)溶解度，它們被分類為(i)第1類:不吸收水的不溶性磷脂(蠟)(ii)第2類:在水中膨脹的溶解度非常低的磷脂，如PCs、PEs或SM (iii)第3A類:可溶的磷脂

，在低含水量下形成溶性液晶，如ly solecithins (iv)第3B類:可溶的磷脂

，形成膠束，如皂素

。

表面電荷

磷脂在水中分散時所獲得的表面電荷取決于極頭基團和介質(zhì)的pH值

。在pH值7時，含有PC和PE頭基的磷脂具有中性電荷(兩性離子)

，而含有PS

、PI和PG頭基的磷脂具有負電荷。磷脂頭上的陽離子電荷促進了納米顆粒向細胞膜的吸引

，提高了細胞的摻入率

。皮膚細胞具有負電荷

因此，表面帶正電荷的納米顆粒(在皮膚pH值下由PE提供)被吸引到細胞膜上

，從而增強皮膚滲透

。據(jù)報道，具有中性電荷的納米粒子(由PC提供)在血液中由于與血漿蛋白結(jié)合較少而在血漿pH值下表現(xiàn)出較長的循環(huán)時間

。由于肺

、肝臟和脾臟的吸收，帶電納米顆粒被更快地清除

?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">？偟膩碚f，表面電荷影響納米載體與細胞的相互作用

、巨噬細胞的攝取

、從溶酶體逃逸、清除率和細胞毒性

。

相變溫度

磷脂從凝膠(高度有序)轉(zhuǎn)變?yōu)橐壕?/span>(無序)的溫度稱為相變溫度

。它取決于極性頭基團、脂肪酸側(cè)鏈的長度、脂肪酸側(cè)鏈的飽和度和磷脂的純度

。PE頭組的PTT高于PC或PG頭組的PTT

。這與前者更強的頭群相互作用有關(guān)。與含有較短側(cè)鏈的磷脂相比

，具有較長側(cè)鏈的磷脂具有較高的PTT

，因為需要更多的能量來破壞鍵。同樣

，飽和磷脂顯示更高的PTT

。由多不飽和側(cè)鏈組成的磷脂可顯示PTT甚至低于0?C。由低PTT脂質(zhì)(低于37?C)制成的磷脂雙分子層組件(脂質(zhì)體)據(jù)報道處于泄漏狀態(tài)

。它們在血液中容易被巨噬細胞攝取

。因此，如果期望從這些納米顆粒中獲得更長的循環(huán)時間和可控釋放

，則需要優(yōu)先選擇具有高PTT的脂質(zhì)

。在外用制劑的情況下，PTT脂質(zhì)較高的磷脂雙分子層在32?C的皮膚溫度下保持剛性(shou選用于外用藥物輸送)

，而PTT脂質(zhì)較低的磷脂雙分子層保持彈性形式

。彈性雙分子層是非常靈活的，可以很容易地擠壓通過角質(zhì)細胞更深的皮膚層提供透皮輸送

。與PTT較高的磷脂形成的囊泡相比

，PTT低于37?C的磷脂形成的囊泡在通過口服途徑輸送時更容易被胃腸道環(huán)境中的膽鹽破壞。

多態(tài)性

分散在水中的磷脂可以以各種形式存在

，這取決于磷脂的水化程度和類型

。它們可以形成二維層狀結(jié)構(gòu)或不同的凝膠相。它們可以以三維球形

、立方

、六角形或圓柱形結(jié)構(gòu)存在。不同的多態(tài)形式在修改藥物的釋放和形成的納米聚合體的穩(wěn)定性方面發(fā)揮著重要作用

。形成的結(jié)構(gòu)類型取決于極性頭基團的大小

，側(cè)鏈的飽和度，磷脂的濃度

，溫度

，離子強度，pH值

，其他分子的存在

，如類固醇，油

，或二價陽離子

，如鈣

。

形成的骨料類型用臨界堆積參數(shù)(CPP)來解釋。該參數(shù)與脂質(zhì)的性質(zhì)

、mo′lecular形狀以及在脂-水界面處的shou選曲率有關(guān)

。它是脂肪酸鏈長度與極頭所占表面積的乘積的體積之比。(i)溶血磷脂只含有一個脂肪酸側(cè)鏈

。與單一脂肪酸側(cè)鏈所覆蓋的表面積相比

，這種脂質(zhì)的極性頭基團所覆蓋的表面積更大。它們類似于倒錐狀的分子形狀

。當多個倒立錐組裝時形成膠束結(jié)構(gòu)

。當CPP > 1。(ii)對于PC

、PG

、PI、PS等含有頭基的磷脂

，頭基和兩條脂肪酸側(cè)鏈所覆蓋的表面積相等

。分子的形狀可以假定為圓柱體。許多圓柱體一起組裝成雙分子層

，形成層狀相或脂質(zhì)體

。當填料參數(shù)為1/2 < CPP < 1時，形成封閉囊泡;當填料參數(shù)為CPP = 1時

，形成開放雙分子層。(iii) PE是一個比PC更小的頭部集團

。當頭基團的表面積小于脂肪酸側(cè)鏈時

，分子形狀變?yōu)殄F形。這種磷脂形成球狀的正常膠束結(jié)構(gòu)

。當1/3 < CPP < 1/2時

，shou選圓柱形/桿狀/六角形結(jié)構(gòu)。當CPP < 1/3時

，球形正常mi -細胞優(yōu)先

。據(jù)報道，如果與六方偏好脂質(zhì)混合

，至少20-50 mol%的雙分子層偏好脂質(zhì)對于維持雙分子層結(jié)構(gòu)至關(guān)重要

。這已在圖2中表示。

成形結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性

形成的納米顆粒容易聚集

。強烈的范德華引力是未帶電粒子聚集的主要原因

。與不帶電的粒子相比，帶電的納米粒子被認為更穩(wěn)定

。這可以用DLVO理論來解釋

。帶電表面吸引數(shù)個反離子殼向它靠近

。這些雙層力是納米顆粒穩(wěn)定的原因。分子動力學(xué)模擬預(yù)測

，極性磁頭具有足以引起雙分子層-雙分子層排斥脈沖的力

。盡管有兩個囊泡在接觸時融合在一起的機會。

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