英文名: Phosphatidylethanolamine Pegol,mPEG2000-DSPE
, DSPE-mPEG2000
中文化學(xué)名: N-(羰基一甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺鈉鹽
英文化學(xué)名: N-(Carbonyl-methoxypolyethyleneglycol2000)-l,2-distearoy-sn-glycer0-3-
phosphoethanolamine, sodium salt
分子式: C133H263NOS5PNa (平均)
分子量: 2794.07 (平均)
CAS號: 147867-65-0
備案登記號: F20170000595
級別:藥用注射級
培化磷脂酰乙醇胺在長循環(huán)脂質(zhì)體的應(yīng)用是怎么樣的?
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長循環(huán)脂質(zhì)體的制備
,使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲
,從而在血液中循環(huán)時間延長,進而增加進入病理組織中的機會
。阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質(zhì)的20%
,與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比,動力學(xué)差異明顯
。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期
,DOXIL為2.5d,而Myocet只有0.07h
。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束
,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低102倍,因此載藥穩(wěn)定性更好
,即使被血液稀釋
,仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區(qū)體積大
,因此
,載藥量也高于表面活性劑。另外
,通過加入適量的卵磷脂
,形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合膠束,可使載藥量成倍上升。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質(zhì)體簡單
,而且已證實
,具有一定的靶向作用,易聚集于實體瘤
。
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