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藥用注射級膽固醇有何效果是如何被提取出來的?
更新時間:2021-07-08 點擊次數(shù):2719次
在脂質(zhì)體制備過程中為何都要使用膽固醇?藥用注射級膽固醇有何效果是如何被提取出來的?本篇文章就讓AVT小編帶大家了解一下藥用注射級膽固醇吧
!
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膽固醇有藥用的用途,臨床使用的很多ji素都是用膽固醇來合成,另外
,膽固醇還是一些先進藥物載體的添加劑
,說到作用原理,小伙伴們應(yīng)該知道
,膽固醇可調(diào)節(jié)磷脂雙分子層膜的流動性
,使膜通透性降低,減少藥物滲漏
。同時可使脂膜維持一定柔韌性
,增強脂質(zhì)體囊泡抗擊外部條件變化的能力,并對磷脂的氧化有一定保護作用
。
制備普通載藥脂質(zhì)體,膽固醇是必須的添加物,用量一般為CHO:PC=0.3~1(摩爾比)。因PC和藥物的不同,存在膽固醇的zui佳用量。在一定范圍內(nèi)
,脂質(zhì)體的粒徑
、氧化穩(wěn)定性、物理穩(wěn)定性與膽固醇添加量成正相關(guān)
,超出范圍時
,超過膜負荷,會造成部分脂質(zhì)體破裂
。另外
,膽固醇的添加會對膜相變溫度有一定影響,臨界值以內(nèi)使相變溫度降低
,臨界值以上
,使相變溫度升高
。
溫敏脂質(zhì)體有特殊的動力學(xué)特征,為了降低相變溫度時的穩(wěn)定性,迅速釋放藥物
,可不添加膽固醇。
| 中文名稱:膽固醇(供注射用)
| 商品名:CHO-HP
| 英文名稱:Cholesterol (for injection)
| 化學(xué)名稱:膽甾-5-烯-3β-醇
| 英文化學(xué)名稱:Cholest-5-en-3β-ol
| 分子式: C27H46O
| 生產(chǎn)商:日本精化株式會社
| CAS號:57-88-5
| DMF號:024780
| EINECS號:200-353-2
| 備案登記號:F20170000106
| 級別:藥用注射級
| 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):USP、EP
、CP
| 用途:脂質(zhì)體膜材、乳化劑
| 溶解性:易溶于甲醇、乙醇
、氯仿,不溶于水
| 分子量:386.7
| 保存條件:常溫
| 注意事項:避免強酸、強堿
、強氧化性物質(zhì)
| 貨號:001001
藥用的膽固醇每年需求量很大,但是,因為是多手性物質(zhì)
,合成困難,目前還是采取動物組織提取及羊毛脂提取兩種方式獲得
。
動物組織提取
動物組織提取法是以新鮮動物內(nèi)臟、骨髓及腦為原料,工藝為bin酮提取→乙醇精制→硫酸水解→低溫結(jié)晶→活性炭脫色→多次結(jié)晶
。工藝簡單可行
,是目前國內(nèi)膽固醇的主要生產(chǎn)工藝,然而易受到原料供應(yīng)的限制
,且有使產(chǎn)品殘留致病基因的可能
。
羊毛脂提取
羊毛油脂是羊毛工業(yè)的副產(chǎn)品,羊毛油脂中膽固醇含量較高 ,約10~15%
,且成品低廉來源豐富,穩(wěn)定性及安全性高
,國外大部分膽固醇都是以羊毛脂為原料
。但羊毛脂中的膽固醇多與羊毛脂酸結(jié)合以酯的形式存在,而且膽固醇類似物很多
,所以要得到純品
,對技術(shù)要求很高。通過皂化工藝使膽固醇游離出來
,皂化得到的膽固醇還含有大量的脫氫膽固醇
、二氫膽固醇等類似物
,因分子結(jié)構(gòu)相似
,性質(zhì)相近
,給分離帶來困難,成為工藝難點和關(guān)鍵點
。但是
,隨著對藥品安全性的重視,羊毛脂來源的膽固醇必定會逐漸取代動物內(nèi)臟來源的膽固醇
。
說到膽固醇的產(chǎn)品應(yīng)用實例,那真是相當(dāng)多,小編隨手舉幾個栗子:多柔比星Doxil
、Lipo-Dox
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