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從制備工藝到應(yīng)用給藥
,AVT給你講述脂質(zhì)體的那些事兒
更新時(shí)間:2020-08-21 點(diǎn)擊次數(shù):2793次
本期從制備工藝到應(yīng)用給藥,AVT給你講述脂質(zhì)體的那些事兒!
一、脂質(zhì)體的分類(lèi)
1.脂質(zhì)體按照所包含類(lèi)脂質(zhì)雙分子層的層數(shù)不同,分為單室脂質(zhì)體和多室脂質(zhì)體。
小單室脂質(zhì)體(SUV):粒徑約0.02~0.08um;大單室脂質(zhì)體 (LUV)為單層大泡囊,粒徑在0.1~lum。
多層雙分子層的泡囊稱(chēng)為多室脂質(zhì)體 (MIV),粒徑在1~5um之間。
2.按照結(jié)構(gòu)分:?jiǎn)问抑|(zhì)體,多室脂質(zhì)體,多囊脂質(zhì)體
3.按照電荷分:中性脂質(zhì)體,負(fù)電荷脂質(zhì)體,正電荷脂質(zhì)體
4.按照性能分:一般脂質(zhì)體,特殊功效脂質(zhì)體
二、脂質(zhì)體的特點(diǎn)
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的被動(dòng)靶向性。用于肝寄生蟲(chóng)病、利什曼病等單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)疾病的防治。如肝利什曼原蟲(chóng)藥銻酸葡胺脂質(zhì)體,其肝中濃度比普通制劑提高了200~700倍。
2、緩釋作用:緩慢釋放,延緩腎排泄和代謝,從而延長(zhǎng)作用時(shí)間。
3、降低藥物毒性:如兩性霉素B脂質(zhì)體可降低心臟毒性。
4、提高穩(wěn)定性:如胰島素脂質(zhì)體、疫苗等可提高主藥的穩(wěn)定性
。
三、脂質(zhì)體的制備方法
脂質(zhì)體的制備方法:注入法
、薄膜分散法
、超聲波分散法、逆向蒸發(fā)法
。
四
、脂質(zhì)體作為藥物載體的臨床應(yīng)用
1、抗腫瘤藥物載體:阿霉素脂質(zhì)體和順鉑脂質(zhì)體已在國(guó)外上市
。
2
、抗寄生蟲(chóng)藥物載體:苯硫咪唑脂質(zhì)體和阿苯達(dá)唑脂質(zhì)體等。利用脂質(zhì)體的被動(dòng)靶向性
,提高藥物的生物利用度
,減少用量,降低毒副作用
。
3
、抗菌藥物載體:慶大霉素脂質(zhì)體和兩性霉素B,可減少藥物的耐藥性
,降低心臟毒性
。
4、激素類(lèi)藥物載體
。
五
、給藥途徑與體內(nèi)過(guò)程
脂質(zhì)體的給藥途徑主要包括
(1)靜脈注射
;
(2)肌內(nèi)和皮下注射;
(3)口服給藥
;
(4)眼部給藥
;
(5)肺部給藥;
(6)經(jīng)皮給藥
;
(7)鼻腔給藥
。
脂質(zhì)體與細(xì)胞之間作用的主要形式包括膜間轉(zhuǎn)運(yùn)(細(xì)胞膜的脂質(zhì)交換)、接觸釋藥
、吸附
、融合和內(nèi)吞。
脂質(zhì)體具有類(lèi)細(xì)胞結(jié)構(gòu)
,進(jìn)入體內(nèi)主要被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬而激活機(jī)體自身的免疫功能
,并改變包封藥物的體內(nèi)分布,使藥物主要在肝
、脾
、肺和骨髓等組織器官中積蓄,從而提高藥物的治療指數(shù)
、減少藥物的治療劑量和降低藥物的毒性
。
AVT成立的十余年里,專(zhuān)注脂質(zhì)體
、脂肪乳
、微納米靶向制劑等遞藥體系,是國(guó)內(nèi)藥企
、高校
、研究所等單位主要磷脂供應(yīng)商,可以說(shuō)AVT在脂質(zhì)體方面可以說(shuō)的話題太多了
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